cRGD-PEG-MAL(环状 RGD - 聚乙二醇 - 马来酰亚胺)性质与功能
中文名称:环状 RGD - 聚乙二醇 - 马来酰亚胺
英文名称:cRGD-PEG-MAL
产地:西安齐岳生物可提供
包装:mg以及g级
纯度标准:≥95%(高纯级)
物理形态:固体/粉末/溶液
包装规格:50mg / 100mg / 250mg / 500mg(灵活选量)
贮存要求:低温避光存储
特别声明:本品为科研专用!禁止临床或人体应用!
我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!
cRGD-PEG-MAL 是由环状 RGD 肽(cRGD)、聚乙二醇(PEG)链与马来酰亚胺(MAL) 组成的异双功能靶向偶联试剂,兼具靶向特异性、生物相容性与巯基反应活性,是肿瘤靶向药物递送与成像探针构建的核心工具。
一、核心性质
靶向特异性强:cRGD 为环状精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸肽,可高亲和力结合肿瘤细胞表面高表达的整合素 αvβ3受体,环状结构抗酶解能力强,靶向特异性与稳定性远超线性 RGD 肽。
反应活性优异:末端 MAL 基团在pH 6.5–7.5条件下可特异性与巯基(-SH)发生迈克尔加成反应,形成稳定硫醚键,反应选择性达 99% 以上,不受氨基、羧基等基团干扰,偶联效率高、副反应少。
水溶性与生物相容性:中间 PEG 链(分子量 1k–5k)显著提升水溶性,减少血浆蛋白吸附与免疫原性,延长体内循环半衰期,降低细胞毒性。PEG 链可调节分子柔性与空间位阻,避免 cRGD 聚集,提升靶向效率。
稳定性与储存条件:白色至类白色固体粉末,-20℃避光密封保存可稳定 1 年,溶于水、PBS 及 DMSO,适配生理环境与多种生物偶联体系。
二、主要功能
肿瘤靶向药物递送:通过 MAL 基团偶联含巯基的化疗药物(如阿霉素、紫杉醇)、基因药物(siRNA/mRNA)或纳米载体(脂质体、PLGA 纳米粒),构建靶向递送系统。经整合素介导内吞作用精准富集于肿瘤组织,提升肿瘤内药物浓度 5–8 倍,减少全身毒性,增强治疗效果。
靶向荧光 / 多模态成像:偶联近红外染料(如 Cy5、Cy7.5)、放射性核素或磁性纳米颗粒,构建靶向成像探针,用于肿瘤近红外活体成像、MRI 增强或 PET/CT 多模态成像。可清晰显示肿瘤边界与微小转移灶,指导手术精准切除,提升诊断准确性。
生物分子靶向修饰:高效修饰含巯基的抗体、多肽、酶等生物分子,赋予其肿瘤靶向能力,用于免疫治疗、靶向检测及生物传感器构建。可固定于巯基化传感器表面,实现循环肿瘤细胞(CTCs)或整合素阳性蛋白的高灵敏检测。
诊疗一体化平台构建:结合靶向、成像与治疗功能,组装光热 / 光动力治疗联合成像的诊疗一体化系统,实现 “诊断 - 治疗 - 监测” 一体化,提升肿瘤治疗精准度与疗效。
cRGD-PEG-MAL是肿瘤靶向药物递送与成像探针构建的核心工具
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